白藜芦醇pH敏感介孔二氧化硅纳米粒的制备、表征和体外抗肿瘤活性

编号：YYHY00965

篇名：白藜芦醇pH敏感介孔二氧化硅纳米粒的制备、表征和体外抗肿瘤活性

作者：李伟宏；张涛；高娟；王丹蕾；王风云

关键词： 白藜芦醇pH敏感介孔二氧化硅纳米粒; 白藜芦醇; 包封率; 载药量; 粒径; 凋亡;

机构： 河南应用技术职业学院

摘要： 目的 制备白藜芦醇pH敏感介孔二氧化硅纳米粒（Res-pH-MSNs），并进行体外抗肿瘤活性研究。方法 以包封率、载药量和粒径为指标，单因素试验结合Box-Behnken设计–效应面法优化Res-pH-MSNs处方工艺。X射线衍射法分析晶型，扫描电镜观察形貌，并测试pH敏感性。采用噻唑蓝法考察Res-pH-MSNs对子宫内膜癌HEC-1-A细胞的体外抗肿瘤活性。采用Annexin V-FITC/PI双染法考察Res-pH-MSNs对子宫内膜癌HEC-1-A细胞凋亡的影响。结果 Res-pH-MSNs最佳处方为：介孔二氧化硅纳米粒与药物质量比为1.95∶1.00，壳聚糖质量分数为0.19%，制备时间为12.50 h。Res-pH-MSNs平均包封率、载药量、粒径和Zeta电位分别为（84.96±1.17）%、（22.58±0.66）%、（137.28±7.69）nm和（31.09±0.87）m V。Res-pH-MSNs呈规则球形，白藜芦醇在Res-pH-MSNs中以无定型形式存在，体外释药具有明显的pH值敏感性。RespH-MSNs可有效抑制HEC-1-A细胞增殖，24、48 h的半数抑制浓度(IC50)分别为47.72、28.82μg/mL，并有效诱导细胞凋亡。结论 制备的Res-pH-MSNs具有良好pH值敏感性和抗肿瘤活性。