羟基喜树碱/GA-PEI-PLGA纳米粒的体外释放特性考察

编号：YYHY00697

篇名：羟基喜树碱/GA-PEI-PLGA纳米粒的体外释放特性考察

作者：吴得天[1] ;梁劲康[1] ;胡巧红[1,2]

关键词： 羟基喜树碱 GA-PEI-PLGA纳米粒 体外释放

机构： [1]广东药学院药科学院,广东广州510006; [2]广东药学院广东省药物新剂型重点实验室,广东广州510006

摘要： 目的考察载羟基喜树碱（HCPT）的甘草次酸（GA）修饰PEI-PLGA（HCPT/GA-PEI-PLGA）纳米粒的体外释药特性。方法应用乳化-溶剂挥发法制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒。采用动态透析法,考察载药纳米粒在0.5%吐温80的磷酸盐缓冲液（p H 7.4）中的释放特性,并与游离药物进行比较;对载药纳米粒的释药模型进行拟合。结果 8 h时,HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒中HCPT的累积释放率约为43%,显著低于游离药物的累积释放率（约80%）;48 h时,载药纳米粒中HCPT的累积释放率为82%,而游离HCPT已释放完全（累积释放率达97%）。由此可见,经GA-PEI-PLGA纳米粒包载后,HCPT表现出一定的缓释作用。模型拟合结果表明,HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒的体外释药曲线与Higuchi模型拟合度最好,拟合方程为Q=0.1296t 1/2-0.0069（R2=0.9624）。结论 GA-PEI-PLGA纳米粒可延缓HCPT的释放,药物释放符合Higuchi方程。