中国粉体网讯  10月7日，长春高新宣布，控股子公司长春金赛药业的全资子公司GENSCI SingaporePte.Ltd.，拟与中国台湾保盛药业股份有限公司签署《资产买卖合约》与《供货合约》。

交易标的是醋酸甲地孕酮口服混悬液（美适亚）在全球除匈牙利以外地区的专属知识产权（含商标）及药品上市许可持有人（MAH）权益。

美适亚^®目前主要面向艾滋病患者、癌症患者中出现的厌食和恶病质导致的体重下降问题。其作为采用纳米晶技术升级的第三代甲地孕酮，粒径缩小2万倍，生物利用度更高，无需高脂高热伴餐，填补了本已厌食以及吞咽困难患者的用药空白。临床数据显示，美适亚^®12周平均增重5.8kg，是非纳米剂型的2.3倍，起效时间从14天提早至3天。

国内市场上，浙江仙琚制药等企业拥有醋酸甲地孕酮原料药的GMP认证资质，传统片剂、胶囊剂型也有多家企业生产。但口服混悬液这一剂型，尤其是纳米晶工艺，目前国内仍由美适亚^®占据独家位置。

药物纳米晶

药物纳米晶（NC）系指药物以纳米晶状态高度分散于介质(水)中形成的纳米胶态分散体系。NC粒径小、比表面积大，可显著提高药物的可润湿性、饱和溶解度及溶出速度，增强其与胃肠道生物膜的黏附性，延长黏附时间和滞留时间，提高药物的生物利用度。NC作为一种中间制剂技术，广泛应用于口腔、眼部、直肠、肺部等多种黏膜给药途径，应用前景广泛。

纳米晶制备工艺

根据制备原理主要分为：“top-down”、“bottom-up”及二者联用的技术。

（1）Top-down 技术

该法可用于所有不溶性药物，是指利用机械力使药物粒径减小的方法，包括介质研磨法、高压均质法和激光破碎技术等。

介质研磨法所得NC的粒径主要与研磨介质的粒径及用量、研磨时间和速度、药物浓度及稳定剂用量等因素密切相关。

高压均质法依照工作原理可分为微射流法和活塞-裂隙均质法。前法所需循环多次，生产效率不高，且不适合硬度较大的药物。后法通过控制高压均质循环数次可精准控制NC的粒径。高压均质法制备的NC稳定性高、平均粒径较小，适用于水难溶性药物。研究表明，药物粒径减小的效果主要与药物本身硬度、初始粒径、温度、均质循环次数、均质压力等有关。

激光破碎技术依靠辐照产生的高强度能量，使微粒破碎成纳米颗粒，但易导致药物晶体受到破坏。所得颗粒的粒径主要受激光功率、悬浮液体积和辐照处理时间等因素影响。

（2）Bottom-up 技术 

该技术指先将药物溶解在溶剂中，然后加至非溶剂中，使药物过饱和而析晶的方法，主要包括超临界流体法、微量沉淀法、乳化法等。

超临界流体法主要分为超临界溶液的快速膨胀(RESS)和超临界反溶剂(SAS)技术。RESS技术的主要影响因素为药物浓度、超临界流体压力及预膨胀室的温度；而SAS技术主要为药液雾化效率、液滴与超临界流体混合程度有关，一般适用于不溶于超临界CO₂流体的药物。超临界流体法可制得纯度高且无有机溶剂残留的纳米晶，但由于大多药物在超临界流体中的溶解度很小，因此利用率不高。

微量沉淀法的主要影响因素有稳定剂种类及浓度、有机溶剂种类、反溶剂与溶剂的体积比、药物浓度、温度等。

乳化法中影响药物粒径的因素有乳化剂的种类和浓度、相比例、搅拌速度和蒸发速度、乳化温度和生产工艺条件等。

（3）联用技术

联用技术主要是将“Top-down”与“Bottom-up”技术结合，以克服单一技术制备效率差或制备过程药物纳米晶稳定性差的问题。

沉淀-高压均质法先通过沉淀法制备较小粒径的药物晶体，然后通过高剪切力进一步破碎粒子，以控制晶体生长、避免上述粒子聚集，并克服晶体粒子粒度分布不均匀的问题。

介质研磨-高压均质技术采用先经介质研磨的方法预处理得到粗混悬液，然后经高压均质制备纳米晶混悬剂，可减小均质压力，同时提高均质效率及纳米晶的稳定性；反之亦然。

反溶剂沉淀-超声法中药物浓度、温度、超声功率与时间都对粒径的大小有着重要影响。

凭借纳米尺寸效应，纳米晶可显著改善药物的饱和溶解度和体外溶出度，增大与黏膜的接触面积，从而大大提高难溶性药物的生物利用度，广泛应用于口腔、眼部、直肠、肺部等多种黏膜给药途径，成为近年来纳米制剂研究的热点之一。

美适亚^®作为国内唯一纳米晶工艺甲地孕酮制剂，已于2026年1月1日正式纳入中国国家医保目录，进入医保后，美适亚正快速放量，被券商看好成为癌性厌食-恶病质领域的首选用药。

此次交易标志着长春高新由区域经销转向全球资产持有，掌握产品全球主导权，旨在补齐肿瘤支持治疗管线，丰富金赛药业产品矩阵，依托成熟的国内商业化基础与海外权益，实现国内外市场协同及收入增量，推动公司在肿瘤支持治疗赛道的战略升级。

参考来源：

1、马月琴，李刚等.纳米晶的制备技术及其在黏膜给药系统中的研究进展

2、医药网、药圈观察局等

（中国粉体网编辑整理/青黎）

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