中国粉体网讯  近年来，随着难溶性药物不断增加，在一定程度上为医药的研发增加了难题。纳米技术的兴起给难溶性药物开发带来了曙光。纳米晶技术的出现，被认为是最切实有效的减小药物粒径的方法，而减小粒径又正好是提高化合物溶解度最好方法，纳米尺度和晶型技术上的共同开发在制药行业也因此爆发出广阔的应用前景，并逐渐应用于包括医药研发在内的大多数工业生产。对于大多数企业而言，要想完成企业竞争力的全新塑造，各种高端制剂的研发与应用无疑是较好的选择，纳米晶药物就是其中尤为重要的一部分。

纳米晶药物

纳米晶药物，是指尺寸小于1μm、无载体、含少量稳定剂，溶解速度和饱和溶解度提高，能够稳定存在的晶态或无定型态药物。通常情况下纳米晶药物常以结晶态分散粒子形式存在，当以液态形式存在时，称为纳米晶混悬液，其包括了纳米晶、稳定剂和液体分散介质。 

纳米晶药物的优势

 ◆ 安全性高，这是因为纳米晶不使用载体递送，因此不含大量表面活性剂和载体材料，不会产生材料的代谢产物。 

◆ 生物利用度高，通过微粉化处理将药物颗粒降低至纳米级别，增加难溶性药物的比表面积，改善溶解度和溶出速率，并且有更大的表面黏附性，延长药物在黏液层的作用时间，限制扩散增加药物局部浓度，促进药物在胃肠道的吸收。

 ◆ 提高成药性，纳米晶技术适用于生物药物分类系统（BCS）中的Ⅱ和IV类药物，特别是前者，极大地提高了难溶性药物的成药性。

 ◆ 载药量高，产品中除了必需的稳定剂外，无需其他辅料，以药物本身为递送系统，药物负载能力高。 并且，制剂方式的选择上，根据患者类型与依从性，可以选择如口服，注射，透皮给药，肺部及眼部给药等多种方式，想象空间巨大。

另外，从药物审批方面来讲，FDA针对符合药物的生物渗透能力、溶解能力和制剂的快速溶出能力的药物，在审过程中享受生物豁免，这对仿制药企业研发来说节约了一大部分资金，对难溶性药物的改善研究尤为重要。

博亿纳米晶药物制备技术

博亿在纳米晶药物制备领域，提供了一套完善的解决方案。通过研磨法作为纳米晶药物制备的核心技术。

该方法将药物、稳定剂和水按精确比例混合后，加入装有特制研磨介质的封闭研磨腔内。

图为：博亿医药智能化产线，解决方案涵盖小袋解包站——上料系统——研磨——过滤——喷雾干燥——自动罐装

通过高速转动，使药物粒子之间、药物粒子与研磨介质及器壁之间发生强烈的撞击和剪切力从而有效地将药物粒子细化至纳米级别，制得高质量的纳米晶体粒子。

然后采用微射流均质机对砂磨后的药物进行进一步的均质处理，使药物纳米晶的粒径更加均匀，减少大颗粒的存在，提高药物的稳定性和生物利用度。

图为：诺泽微射流均质机

同时，联合使用这两种设备还可以根据不同的药物需求，精确控制纳米晶的粒径大小，以实现最佳的治疗效果。

例如，在制备难溶性药物的纳米晶制剂时，这种联合应用可以有效地提高药物的溶解性能和生物利用度。

此技术的优势在于制备过程简单、操作性强、工艺稳定，且适用于多种难溶性药物的纳米晶体制备。

通过精确控制研磨参数，如转速、时间、温度等，可以实现对药物粒子大小的精准调控，满足不同药物的需求。

技术前沿与未来展望

随着纳米技术的不断发展，纳米晶药物制备技术也在不断创新和完善。

一方面，随着对纳米材料生物效应和药物作用机制的深入研究，将有望开发出更多具有优异性能和临床应用价值的纳米晶体药物。

另一方面，随着制备技术的不断成熟和智能化水平的提升，纳米晶药物的制备将更加高效、环保和可控。

参考来源：中国粉体网、博药、博亿（深圳）工业科技有限公司

（中国粉体网编辑整理/青黎）

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