维生素C磷脂复合物及其纳米粒的制备、表征及体外抗肿瘤活性考察

编号：CPJS05131

篇名：维生素C磷脂复合物及其纳米粒的制备、表征及体外抗肿瘤活性考察

作者：姚秋娥[1] ;石三军[2] ;周敏[2] ;卢来春[2] ;赵语[1]

关键词：磷脂复合物 维生素C 固体脂质纳米粒 理化性质 溶解度 表观油水分配系数 体外抗肿瘤活性

机构： [1]重庆医科大学附属大学城医院药剂科,重庆401331; [2]第三军医大学大坪医院野战外科研究所药剂科,重庆400042

摘要： 采用磷脂复合物提高维生素C（1）的脂溶性和稳定性。以复合率为指标，通过单因素试验优化得到1磷脂复合物（SPC-1）的制备工艺为：将投料质量比为12：1的大豆磷脂和1溶于反应溶剂无水乙醇中，使1浓度为1g/L，于45℃反应1h。照优化工艺制备的SPC-1复合率高达92．5％。进一步采用紫外（UV）、红外（FT-IR）、差示扫描量热（DSC）和X射线衍射（XRD）等方法进行表征，并考察了1及其复合物的溶解度和油水分配系数。结果表明，1磷脂复合物在不同介质中的溶解度和表观油水分配系数均比1原料药高。在此基础上制备了基于SPC-1的固体脂质纳米粒（SPC-1-NPs），其包封率为（56．6±0．6）％，显著高于1固体脂质纳米粒（I-NPs）的包封率[（6．8±1．0）％]。体外试验显示，1原料药、SPC-1、1-NPs和SPC-1-NPs对黑素瘤癌B16F10细胞的IC50值分别为115．41、11．49、8．03和2．73μg／ml，可见SPC-1-NPs的体外抗肿瘤活性最强。