中国粉体网讯  吸入制剂是指通过特定的装置，将药物以雾状形式传输至呼吸道或肺部，以发挥局部或全身作用的制剂，具有给药方便、起效快以及避免肝脏首过效应等优势。

根据装置的区别，吸入制剂一般分为吸入气雾剂、吸入粉雾剂和雾化吸入溶液。相比于吸入气雾剂和雾化溶液，吸入粉雾剂具有使用方便、没有含氟气体的抛射剂、给药吸收率高、原料存储稳定性高等优势，市场发展空间巨大。

另一方面，纳米药物能够提高难溶性药物的有效性、安全性和耐受性，在药物递送系统中起着非常重要和独特的作用。由于独特的小尺寸效应和一定的表面效应特性，纳米药物递送系统经常表现出优越的性能和全新的功能。

纳米药物递送优势也应用于肺部吸入，低溶解度的药物在肺部沉积后，容易被黏液纤毛和巨噬细胞清除，纳米颗粒可以实现快速溶解，提高药物吸收，纳米药物巨大的比表面积可以增强其与生物膜的相互作用，产生黏附性从而延长药物在生物膜上的停留时间，释药行为更加持久。0.5~5μm是实现肺部有效沉积的粒径范围，但纳米药物极大的表面积使其具有很高的吉布斯自由能，容易发生颗粒团聚和奥斯瓦尔德熟化来降低表面能，从而降低纳米药物在肺部的沉积效率。对于吸入粉雾剂，药物纳米颗粒可以通过形成“特洛伊木马”颗粒 、“草莓”颗粒  或纳米药物修饰微粒来降低颗粒间的相互作用力。

“特洛伊木马”颗粒是指微米级的大孔颗粒，雾化沉积在肺部后解离成纳米颗粒。尽管“特洛伊木马”颗粒为纳米药物递送提供了可能，但是其干燥过程容易使颗粒完整性和雾化性能受损。纳米药物修饰微粒是指将纳米药物嵌入吸入载体微粒（如甘露醇、乳糖、壳聚糖、PLGA等）中，当微粒抵达肺部时，载体发生溶解，释放纳米颗粒。吸入粉雾剂配方通常基于载体-药物系统，载体主要是乳糖大颗粒，较小的活性药物颗粒（通过物理吸附与载体结合，这样形成的“草莓”复合物易于处理且可以提高肺部沉积。而杜塞尔多夫大学的Mykhaylova和Urbanetz创造性的扭转了这一概念，提出用纳米药物颗粒充当微粒间的间隔物或表面粗糙剂，有助于降低微粒之间的粘附，即“草莓”颗粒。

纳米药物吸入粉雾剂将纳米药物与吸入给药的优势予以整合，在呼吸系统疾病的治疗领域极具优势。纳米药物具有极大的比表面积，可以有效提高难溶性药物的溶出度和生物利用度，将纳米药物应用于肺部递送，可以在沉积部位实现快速溶解和吸收，避免黏液纤毛的清除和巨噬细胞的摄取，改善药物吸收和生物利用度。但纳米药物和吸入制剂之间的粒径尺度差异导致其临床转化步履维艰。对于吸入粉雾剂而言，通常认为，在成年人正常的60L/min呼吸速度下，只有粒径在1～5μm的药物才能通过呼吸进入肺部或支气管，大于5μm的药物颗粒只能留在口腔和咽喉部，而小于1μm的颗粒则通过呼吸排出到体外。

以“从粉体技术，论制药工艺”为主题，2025年3月13-14日中国粉体网将在江苏南京紫晶国际酒店举办“2025第七届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛”。届时来自暨南大学张雪娟副教授将为大家带来《纳米药物吸入粉雾剂的开发策略》的主题报告。报告主讲人将着重介绍纳米药物吸入粉雾剂开发的多种策略，为纳米药物吸入粉雾剂的定向开发提供理论依据与实践指导。

报告人介绍

张雪娟，博士，暨南大学副教授，硕士生导师，中国颗粒协会吸入颗粒专委会委员。深耕吸入制剂研发10余年，主要从事吸入制剂的基础理论和应用转化研究，具有多个吸入粉雾剂、鼻喷雾剂和吸入溶液剂项目开发经验。作为技术顾问参与的两个吸入粉雾剂项目已进入二期临床阶段，另有多个吸入溶液和鼻吸入制剂申报IND。主持国家自然科学基金等各级科研项目5项，在AdvFunct Mater、Sci Bull、ACS Nano、J Control Release和Acta Pharm Sin B等杂志发表SCI论文30余篇，公开申请发明专利14项，其中9项授权并实现有偿转让。

资料来源：

1、马志敏.基于超临界流化床技术制备纳米药物吸入粉雾剂研究

2、杨晨.吸入制剂百亿元市场格局正在改变

3、何光杰，韩英等.吸入粉雾剂产业化过程中的质量控制

（中国粉体网编辑整理/青黎）

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