中国粉体网讯  干粉吸入剂( Dry powder inhalation，DPI)又称为吸入粉雾剂，系指固体微粉化原料药物单独或与合适载体混合后，以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者吸入雾化药物至肺部的制剂。DPI具有生物利用度高、无首过效应、无抛射剂、不污染环境等众多的优点。

DPI的处方通常是由1～5μm 的药物微粉与粗颗粒的载体组成，其中乳糖是DPI中最常用的辅料，其表面形态会对混合过程和粉雾剂的分散性能产生影响。API颗粒与乳糖载体之间的相互作用，除影响制剂粉末的流动性外，还直接影响其分散沉积表现，即药物递送效果。因此，二者间相互作用无论对药物加工过程 (如混合)，还是药物制剂的整体表现都显得尤为重要。

提高肺部沉积率是粉雾剂研发的核心内容，也是该剂型创新发展的着力点。通过混合过程提高吸入粉雾剂的有效沉积率，需要从3个方面进行考虑，一是确保原辅料混合均匀，二是确保原料尽可能多的负载到辅料表面，三是原辅料之间相互作用不宜过强，要保证在药品进入肺部的瞬间原料与辅料剥离。

颗粒间相互作用在DPI处方中非常重要，这就要求药物与载体的附着力必须足够强，在制造过程中保持共混物的均匀稳定。物理混合型吸入粉雾剂在肺部药物递送中占有重要地位，其中乳糖细粉颗粒可通过影响载体与载体，载体与药物粒子之间的相互作用有效调控吸入粉雾剂的流动性、药物解吸附能力及药物的肺部沉积行为。

目前在干粉吸入制剂处方开发中，乳糖是美国FDA批准产品中干粉吸入剂最常用的辅料，微粉化的药物具有很强的粘附性，其流动性也较差，在处方中添加大颗粒载体乳糖可以提高其流动性，具有应用性强和成本低的优点，是目前干粉吸入剂处方开发中首选的辅料。

已上市的DPI 产品中几乎都含乳糖，其物理化学性质会影响产品的递送效果。这些物理化学性质包括乳糖的形态、粒径大小、表面电荷、表面粗糙度、比表面积、密度等。不过由于乳糖是还原糖，因此不能用于伯胺类药物以及多肽、蛋白质药物的使用。

2024年10月29-31日在上海跨国采购会展中心，由北京粉体技术协会与柏德英思展览(上海)有限公司联合主办2024药用粉体技术研讨会。届时来自沈阳药科大学副教授张欣将为大家带来《功能细粉对吸入粉雾剂粉体学性质及肺部沉积行为的影响》的主题报告。报告主讲人将介绍吸入粉雾剂微结构特性对处方性质的影响，及其对药物肺部沉积行为的影响规律，为物理混合型吸入粉雾剂设计提供理论基础。   

报告人介绍

张欣，理学博士，副教授，硕士生导师，任职于沈阳药科大学-药物制剂教研室。主要研究方向为仿生黏膜递药系统设计与评价与固体制剂粉体学研究，研究针对目前黏膜递药系统设计中存在的盲目性和低效性问题，基于人体生理微环境，仿生设计智能生物可降解高分子载体，构建可有效突破药物递送障碍的高效递药系统，学术H指数（h-index）：23。作为课题负责人主持国家自然科学基金、博士后面上项目、药典委辅料标准提高项目、辽宁省教育厅面上项目、辽宁省青年育苗项目等。相关研究获得辽宁省自然科学奖二等奖、辽宁省自然科学学术成果奖二等奖。

资料来源：

1、叶永浩，于希等.干粉吸入剂辅料的研究进展

2、董徐晟，汪朋等.乳糖载体表面形态对吸入粉雾剂处方混合及分散性能的影响

3、韩英，孙亮等.提高吸入粉雾剂的有效沉积率的研究进展

（中国粉体网编辑整理/青黎）

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