搭载雷帕霉素纳米晶的透明质酸微针贴片的制备及性质初步探究

编号：FTJS10394

篇名：搭载雷帕霉素纳米晶的透明质酸微针贴片的制备及性质初步探究

作者：王柏霖 孙洁芳 丁晓航 汪川 于文渊 赵月华 高千龙 马茜 于洋

关键词： 透明质酸 可溶性微针 雷帕霉素纳米晶 药物缓释 可降解生物材料

机构： 首都医科大学附属北京安贞医院心脏外科 北京市疾病预防控制中心中心实验室 黄骅市人民医院超声科 云南中医药大学中药学院

摘要： 目的可降解载药微针可以持续、安全、无痛地实现局部药物缓释,而微针载药系统用于心血管领域可最大程度发挥药物的局部抗凝,抑制内膜增生,减小药物全身给药带来的毒副作用。为此本文制备了一款搭载雷帕霉素纳米晶的透明质酸(hyaluronic acid,HA)微针贴片,并对该贴片进行初步理化性质评价、体外模拟释药性能评估以及刺入大隐静脉性能的分析评价。方法首先以150万分子量的透明质酸为基材掺杂的雷帕霉素水相纳米晶混悬液(rapamycin nanoparticles,RAP-NPs)形成药物均匀分散的水凝胶;然后通过聚二甲基硅氧烷微针模板(polydimethylsiloxane,PDMS)制备可溶于水的雷帕霉素水相纳米晶混悬液的透明质酸微针贴片(hyaluronic acid-rapamycin-microneedle,HA-RAP-MN);最后对这种载药微针进行初步理化性质评价和体外模拟释药性能分析评价。结果RAP-NPs水相混悬液可与HA水凝胶形成混匀的混合物,使药物能够均匀分散在微针中并持续释放药物,解决了难溶性药物分子无法在HA水凝胶中均匀分散的技术瓶颈。药物模拟释放实验表明雷帕霉素可在8h内释放70%以上,达到缓释效果。免疫荧光结果表明雷帕霉素均匀分布于静脉中膜及内膜。结论可溶于水的雷帕霉素水相纳米晶混悬液的透明质酸微针贴片在局部降低冠状动脉旁路移植术后内膜增生方面具有可预期的应用潜力。