维生素E聚乙二醇琥珀酸酯乳化α-生育酚琥珀酸酯纳米乳的制备及体外抗肿瘤细胞活性评价

编号：NMJS09016

篇名：维生素E聚乙二醇琥珀酸酯乳化α-生育酚琥珀酸酯纳米乳的制备及体外抗肿瘤细胞活性评价

作者：齐雪静 曹辉 赵宇 张引兰

关键词： α生育酚 纳米复合物 维生素E聚乙二醇琥珀酸酯 纳米乳 体外抗肿瘤

机构： 南京市第二医院、南京中医药大学附属南京医院药学部 齐齐哈尔医学院药学院

摘要： 目的探索以维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)做乳化剂,制备α-生育酚琥珀酸酯纳米乳(T-NE),对纳米乳进行处方优化、制备方法以及制剂学性质考察,并且评价其体外抗肿瘤细胞活性。方法自2022年1―4月,先后通过水滴定法绘制伪三元相图,根据纳米乳区域确定最优处方,再采用乳化蒸发法制备,并对其进行了理化性质评价,包括类型确定、形态学考察、粒径大小和分布、Zeta电位、载药量和稳定性,并通过细胞活力实验(MTT)进行体外抗肿瘤细胞活性评价。结果T-NE的最优处方为α-生育酚琥珀酸酯(α-TOS)、维生素E、TPGS、聚乙二醇400质量比1∶1∶2∶1;所制得T-NE为O/W型,外观呈类球形且无粘连;载药量为(20.15±1.91)g/L,粒径为(258.8±3.48)nm,多分散指数(PDI)为0.136±0.03,Zeta电位值为(-27.0±0.46)mV;4℃和25℃条件下放置稳定性良好,且适宜室温长期贮存;与游离的α-TOS药物溶液相比,T-NE对人乳腺癌细胞系(MCF-7)及人卵巢癌细胞系(A2780)细胞具有更强的抑制作用,IC50值分别为16.68μmol/L和7.50μmol/L,且空白纳米乳基本无毒性作用。结论该实验制备的T-NE外观均一呈类球形,粒径较小且分布均匀,载药量高稳定性好,同时表现出比游离α-TOS更为优异的抗肿瘤细胞活性作用,具有良好的开发前景。