淫羊藿总黄酮纳米混悬剂的制备及体外评价

编号：NMJS08796

篇名：淫羊藿总黄酮纳米混悬剂的制备及体外评价

作者：丁志远 杨娟 谢燕

关键词： 淫羊藿总黄酮 纳米混悬剂 微型化介质研磨法 沉淀-高压均质法 饱和溶解度 溶出度

机构： 上海中医药大学公共健康学院 江苏康缘药业股份有限公司 中药制药过程新技术国家重点实验室

摘要： 为提高淫羊藿总黄酮(1)的溶解度和溶出度,该研究分别采用微型化介质研磨法和沉淀-高压均质法,以十二烷基硫酸钠(SDS)和聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)为稳定剂,制备了3种淫羊藿总黄酮纳米混悬剂(1-NSps)。表征结果显示,3种1-NSps粒径均在200 nm以下,在4℃下具有良好的物理稳定性。并且,1制成纳米混悬剂后,其中各成分的分子结构未发生改变,少量晶型化合物在稳定剂为Soluplus的纳米混悬剂中晶型衍射峰减弱、结晶度降低,但在稳定剂为SDS的纳米混悬剂中以无定形状态存在。3种1-NSps中淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的饱和溶解度与稳定剂种类相关。相较于原料药,3种1-NSps中总黄酮的溶出速率和溶出程度均明显增加,在水中180 min时的溶出率分别为75.77%、76.26%和84.36%;与微型化介质研磨法制品相比,沉淀-高压均质法制品的溶出更完全。