艾塞那肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及其分析方法研究

编号：NMJS08479

篇名：艾塞那肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及其分析方法研究

作者：刘芸雅 刘哲鹏 王俊 梁会敏

关键词： 降血糖药 胰高血糖素样肽-1受体 工艺学,制药 艾塞那肽 纳米粒 Box-Behnken Design响应面分析法 色谱法,高压液相 方法学验证

机构： 上海理工大学医疗器械与食品学院药物制剂研究所

摘要： 目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,用乳化复乳法制备包载艾塞那肽(EX)的PLGA纳米粒(EX-PLGA NPs),并对其分析方法进行研究。方法2018年10月至2019年8月,采用Box-BehnkenDesign(BBD)响应面分析法对纳米粒制备的处方工艺进行优化,动态光散射技术检测EX-PLGANPs粒径和Zeta电位;通过高效液相色谱法(HPLC)测定EX-PLGA NPs中艾塞那肽含量并进行方法学验证。结果制备的EX-PLGANPs粒径为(157.2±3.1)nm,Zeta电位为(−19.5±2.6)mV;载药量和包封率分别为(4.41±0.28)%和(73.43±0.59)%,透射电镜图显示纳米粒外观圆整,分布均匀;EX-PLGANPs体外稳定性良好,透析袋法释放结果显示其具有缓释效果。结论制备的EX-PLGANPs粒径分布均一,包封率和载药量高,稳定性好,艾塞那肽含量分析方法科学有效,为艾塞那肽抗糖尿病口服缓释制剂的分析和开发提供了实验基础。