新型棕榈酰谷氨酸-顺铂纳米粒的制备及其体外药效研究

编号：CPJS05652

篇名：新型棕榈酰谷氨酸-顺铂纳米粒的制备及其体外药效研究

作者：任伟芳 ;宋娟 ;朱珊珊 ;徐婷婷 ;杨丽 ;丁平田

关键词： 顺铂 棕榈酰谷氨酸 缓释 纳米粒 体外药效

机构： 沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016

摘要： 目的以棕榈酰谷氨酸为载体材料制备新型高载药顺铂纳米粒（palmoyl glutamic acid-cisplatin-nanoparticles,PG-CDDP-NPs）,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法采用肖顿-鲍曼缩合法合成棕榈酰谷氨酸两亲性材料,以所合成的材料为载体,利用其与顺铂的配位作用制备高载药新型顺铂纳米粒,并对所制备的PG-CDDP-NPs性质进行考察;以市售顺铂注射剂为对照,采用MTT法考察了PG-CDDP-NPs对人肝癌细胞HEPG2的体外抗肿瘤活性。结果合成了棕榈酰谷氨酸,并成功制备了高载药量的PG-CDDP-NPs,PG-CDDP-NPs粒径为（106.33±4.45）nm,粒度分布较均匀,包封率为（84.20±0.81）%,载药量质量分数高达（27.03±0.12）%。体外释放研究表明,PG-CDDP-NPs具有缓慢释药性质,24 h累积释放量质量分数仅为（28.74±1.37）%。体外药效学实验结果显示PG-CDDP-NPs和CDDP-S对高表达的人肝癌细胞HEPG2细胞的IC50值分别为3.54μmol·L^-1和4.55μmol·L^-1。结论以棕榈酰谷氨酸为载体材料可制备高载药量的顺铂纳米粒;PG-CDDP-NPs在体外对HEPG2细胞有杀伤作用,与顺铂注射剂相比,显示出较强的抑瘤效果,PG-CDDP-NPs是一种具有潜在应用价值的顺铂纳米制剂。