丙基硫氧嘧啶固体脂质纳米粒的制备与质量评价

编号：YYHY00658

篇名：丙基硫氧嘧啶固体脂质纳米粒的制备与质量评价

作者：徐雄波[1] ;崔叶妹[1] ;宋红娟[2] ;卜振军[3] ;张青松[1] ;唐靖[1] ;马宁[1]

关键词：丙基硫氧嘧啶 固体脂质纳米粒 包封率 体外释放 正交试验

机构： [1]长沙医学院药学院,长沙410219; [2]徐州市妇幼保健院,江苏徐州221003; [3]湖南九典制药有限公司,长沙410331

摘要： 目的：优化丙基硫氧嘧啶（PTU）固体脂质纳米粒（PTU-SLN）的处方和制备工艺,并对PTU-SLN质量进行评价。方法：采用乳化超声分散法制备PTU-SLN,以粒径和包封率为评价指标,以脂质材料、大豆磷脂、泊洛沙姆188用量以及超声时间为考察因素,通过正交试验对处方及工艺进行优化;同时以粒径、Zeta电位、包封率、稳定性及体外累积释放度为指标评价其质量。结果：最优制备处方和工艺为脂质材料0.6 g、大豆磷脂1.0 g、泊洛沙姆188 0.8 g、超声时间10 min。所制得的PTU-SLN外观形态圆整,粒径分布均匀,平均粒径为93.5 nm,平均Zeta电位为-30.8 m V,平均包封率为74.9%;4℃条件下放置15 d粒径和外观无明显变化;体外4 h累积释放度达56.1%,24 h累积释放度达98.4%。结论：成功制得PTU-SLN,且处方工艺合理,可达到使药物缓慢释放的效果。