连翘挥发油纳米胶束对其水溶性成分连翘苷体外透皮、透黏膜吸收的影响

编号：YYHY00645

篇名：连翘挥发油纳米胶束对其水溶性成分连翘苷体外透皮、透黏膜吸收的影响

作者：李伟泽[1,2] ;赵宁[1] ;梁泽[2] ;康翰方[1] ;李金杰[1]

关键词：连翘 挥发油 纳米胶束 透皮给药 透黏膜给药

机构： [1]西安医学院,陕西西安710021; [2]山西丰源药业有限公司,山西运城044600

摘要： 目的：采用纳米胶束增溶技术制备同时含有脂溶性挥发油与水溶性成分连翘苷（PN）等的全成分载药液体制剂,并考察连翘挥发油纳米胶束对水溶性成分PN体外透皮、透黏膜吸收的影响。方法：采用双提法提取连翘的挥发油与水溶性成分,并用GC-MS测定挥发油的主要成分;再将挥发油以纳米胶束的形式增溶于水溶性药液中制备全成分载药液体制剂（ACLL）,采用透射电镜（TEM）、光子相关光谱仪（PCS）与激光共聚焦显微镜（CLSM）考察挥发油纳米胶束的药剂学性质;用高效液相色谱法测定PN含量,采用水平双室扩散池法考察连翘挥发油纳米胶束对PN体外透皮、透黏膜吸收的影响,并与连翘水溶性药液（HCLL）进行对照。结果：连翘挥发油的主要成分为β-蒎烯（49.01%）、α-蒎烯（15.78%）、β-罗勒烯（13.79%）、芳樟醇（5.91%）、α-侧柏烯（2.07%）、β-香叶烯（1.91%）与异松油烯（1.84%）等萜烯类混合物;挥发油胶束为圆球形,粒径为193.3 nm,Zeta电位为-83.8 m V;连翘药液为澄清透明的棕褐色液体,其中PN含量为0.225 mg/m L。实验表明,ACLL组的PN在整个透皮、透黏膜实验过程中的累积透过量始终高于HCLL;7.0 h时,对于透皮给药实验ACLL组PN累积透过量是HCLL组的2.04倍,透黏膜给药实验ACLL组PN累积透过量是HCLL组的1.16倍。结论：连翘挥发油纳米胶束能够促进水溶性成分PN的透皮、透黏膜吸收,体现了其全成分作用的优势,在一定程度上也阐明了中药全成分发挥协同作用的机理之一。