pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸的制备及体外释药研究

编号：YYHY00629

篇名：pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸的制备及体外释药研究

作者：程玲[1,2] ;郑娟[1,2] ;沈刚[1,2] ;邱玲[1,2] ;李娟娟[1,2] ;张利红[2] ;武娜[2] ;韩晋[2] ;袁海龙[2]

关键词：黄芩苷 纳米晶体 PH依赖 结肠靶向 体外释放

机构： [1]成都中医药大学药学院,四川成都611137; [2]中国人民解放军第302医院,北京100039

摘要： 目的制备pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸,并对影响其体外释药行为的包衣处方进行优化。方法采用探头超声联合高压均质技术制备黄芩苷纳米混悬剂,用流化床干燥法固化成纳米晶体微丸,并考察其再分散后的粒径、Zeta电位和多分散指数。然后,将上述纳米晶体微丸进行流化床包衣,以微丸体外释放度为评价指标,对包衣处方进行优化。结果黄芩苷纳米晶体微丸再分散后,平均粒径为（281.90±10.56）nm,多分散指数（PI）为（0.195 1±0.043 2）,Zeta电位为（-31.7±2.1）m V。最优包衣处方为以Eudragit S100为包衣材料,8%的柠檬酸三乙酯（TEC）为增塑剂,50%的滑石粉为抗黏剂,包衣增重量为15%。所制得的黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸在人工胃液2 h、小肠液4 h中的累积释药率小于13%,而在人工结肠液4 h中达93%。结论该制剂具有良好的结肠靶向释药性能。