血管抑制剂康普瑞汀和康普瑞汀磷酸二钠纳米制剂研究进展

编号：YYHY00471

篇名：血管抑制剂康普瑞汀和康普瑞汀磷酸二钠纳米制剂研究进展

作者：马娟娟[1] ;陈建明[1,2]

关键词：康普瑞汀 树状大分子 聚合物胶束 纳米粒 长循环脂质体

机构： [1]第二军医大学药学院药剂教研室,上海200433; [2]江苏天士力帝益药业有限公司,淮安223003

摘要： 血管抑制剂康普瑞汀（风车子抑素，CA4）可靶向微管蛋白，抑制其聚合，从而抑制肿瘤组织血管，起到抗肿瘤作用，但CA4水溶性差，生物利用度很低。CA4衍生物康普瑞汀磷酸二钠（CA4P）增加了水溶性，进入体内可转化为CA4，在国外已进入Ⅱ/Ⅲ期临床试验，但存在毒副作用大、体内消除快等问题。纳米剂型可增加药物溶出和吸收，获得控释、靶向、延长药效、减小副作用等效果。针对CA4和CA4P的物理化学特点和生物药剂学缺陷，纳米制剂可望改变药物溶出、吸收和分布。本文综述了近年来关于CA4和CA4P纳米制剂的研究进展，涉及树状大分子、聚合物胶束（PM）、纳米粒（NP）、长循环脂质体（LCL），并对其研发和应用前景进行展望。