阿苯达唑纳米微粉在大鼠体内的药动学研究

编号：YYHY00352

篇名：阿苯达唑纳米微粉在大鼠体内的药动学研究

作者：马运芳 ;王建华 ;陈迹 ;任洁如

关键词：阿苯达唑 纳米微粉 药动学 大鼠

机构： 新疆医科大学第一附属医院药学部,乌鲁木齐830011

摘要： 目的：研究阿苯达唑（ABZ）纳米化后在大鼠体内的药动学变化,为ABZ纳米制剂的进一步研发奠定基础。方法：将16只大鼠随机分为ABZ原料药组（ABZ原料药混悬液）与ABZ纳米微粉组（ABZ纳米微粉混悬液）,每组8只,ig给药,剂量为63 mg/kg。各组大鼠于给药0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h后眼眶采血0.20.3 ml,以甲苯咪唑为内标,采用反相高效液相色谱法（RPHPLC）测定各时间点药物血药浓度,并采用3p97药动学软件拟合药动学参数。结果：ABZ原料及纳米微粉在大鼠体内的药动学符合二室模型,ABZ原料药组、ABZ纳米微粉组大鼠的cmax分别为（3.20±1.41）、（6.11±0.74）μg/ml,tmax分别为（3.42±0.91）、（3.15±0.27）h,t1/2分别为（7.53±1.20）、（6.26±0.85）h,AUC0-72h分别为（49.90±15.50）、（78.36±8.78）μg·h/ml,AUC0-∞分别为（52.30±10.10）、（80.27±8.26）μg·h/ml。与ABZ原料药组比较,ABZ纳米微粉组大鼠的cmax、AUC0-72h、AUC0-∞均显著升高（P〈0.05）。结论：ABZ纳米化后在一定程度上提高了药物的吸收速率,增加了药物的吸收,提高了ABZ的口服生物利用度。