水飞蓟宾纳米晶自稳定Pickering乳液的制备及评价

编号：CPJS04564

篇名：水飞蓟宾纳米晶自稳定Pickering乳液的制备及评价

作者：张继芬[1] ;刘川[2] ;张焦[1] ;易涛[3]

关键词：Pickering乳液 水飞蓟宾 纳米晶

机构： [1]西南大学药学院,重庆400716; [2]广安市食品药品检验检测中心,四川广安638500; [3]澳门理工学院高等卫生学校,澳门00853

摘要： 为提高水飞蓟宾的口服生物利用度,以水飞蓟宾纳米晶为固体微粒,采用高压匀质法制备水飞蓟宾纳米晶自稳定Pickering乳液（silybin nanocrystalline self-stabilizing Pickering emulsion,SN-SSPE）。考察匀质压力、药物加入量对SN-SSPE形成的影响,以激光共聚焦显微镜、扫描电镜和原子力显微镜等研究表征SN-SSPE的乳滴粒径与形态结构。从乳液的稳定性、体外药物释放和体内药物吸收等方面对SN-SSPE进行评价。结果发现,匀质压力越大,纳米晶粒径越小,压力大于100 MPa时粒径变化较小;水飞蓟宾加入量达到300 mg及其以上时,纳米晶能够完全覆盖油滴表面,形成稳定的SN-SSPE。优化的SN-SSPE乳滴粒径为27.3±3.1μm,具有明显的核壳状结构。SN-SSPE的稳定性比SN纳米晶混悬液高,至少可稳定40天以上。SN-SSPE的体外释放速率与纳米晶混悬液相似,比原料药显著加快。大鼠灌胃后,SN-SSPE的血药峰浓度相对于纳米晶混悬液和原料药分别提高了2.5倍和2.3倍,AUC分别提高了1.4倍和3.8倍。研究结果表明,难溶性药物纳米晶可以稳定Pickering乳液;药物纳米晶自稳定Pickering乳液对于提高难溶性药物的口服生物利用度有着广阔的应用前景。