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纳米药物简介

纳米药物是指直接将原料药物加工制成的纳米粒，或是以高分子纳米粒、纳米球、纳米囊等为载体，与药物以一定方式结合在一起后制成的药物，其粒径在100～500nm之间。纳米药物具有许多优点，如稳定性好、对胃肠刺激性小、毒副作用小、生物利用度高、具有靶向性和缓释功能等，一直是各国研究的热点。

2000~2010年期间FDA批准上市药物及其生产商、制备工艺和FDA批准上市日期

纳米药物的制备方法

纳米药物的制备方法有很多，如机械粉碎等物理制备技术，也有液相反应、气相沉积等化学制备技术。但其中很多制备方法条件苛刻，如热蒸发法、等离子汽化沉积法、激光蒸发沉积法等，并不适合于药品生产。目前适合制备纳米药物的方法主要可以归纳为两类：“从大到小”（top-down）和“从小到大”（bottom-up）的技术。

“从小到大”即是传统的沉淀法，采用此法制备纳米药物时，溶液中的分子结合，形成细小的纳米粒子。“从大到小”技术，即利用外力将药物或载体材料分裂至纳米级别大小。目前制药行业广泛应用的减小粒径的技术主要分为两类：砂磨和高压均质。

在制药行业中，亚微乳、脂质体以及混悬剂一般均可采用高压均质法制备。在20世纪90年代中期，人们又开发了以高压均质法制备药物的纳米混悬液。关于高压均质机的详细介绍，请阅读中国粉体网编写的《32页PPT解读高压均质机的应用及市场》。

砂磨技术制备纳米药物

用于药物微粉化的传统设备不能用于制备纳米药物，如胶体磨或气流磨等。气流粉碎机制得的药物粉体粒径一般在0.1～20μm，其中仅有很小一部分是纳米级的。然而，使用砂磨机研磨足够的时间后，能够制得纳米混悬液。

砂磨机由装有研磨珠的研磨室组成，研磨室可以是静止的，研磨珠由搅拌器搅动；或者，整个研磨室做复杂运动，带动研磨珠运动。生产过程中，将药物粗粉置于含表面活性剂/稳定剂的溶液中，经高速搅拌得到粗混悬液。然后其经砂磨机研磨，固体颗粒粒径逐渐减小至纳米级别，得到纳米混悬液。

其中，产品细度主要由两个基本参数决定———应力强度和接触点数目。应力强度取决于研磨珠动能，能量足够高才能达到研磨效果。接触点数目决定了材料和研磨珠作用的次数，接触点数目足够多时产品才能达到良好的粒径分布。为增加接触点数目，可采用更小的研磨珠。根据经验，产品粒子大小可达研磨珠大小的1/1000。一般使用100～200μm大小的研磨珠制备纳米粒较简单，较易规模化生产，同时成本也较低。

砂磨机具有的优点包括：很好地控制粒径、大大降低成本、可大规模生产、活性成分零污染或极少污染、生产过程具重现性、产品满足美国cGMP要求等。以砂磨机生产纳米产品最重要的是选择适合的研磨珠和研磨室，避免污染产品。研磨区域应以良好的材料铸造。

据中国粉体网编辑从“2020第二届全国医药粉体制备及物性表征技术高峰论坛"组委会获悉，国内知名的砂磨机企业：派勒，琅菱，博亿，西丽，儒佳，佳信，7月23日-24日将亮相本次杭州医药粉体技术论坛，并将为国产纳米药物制备技术以及国民健康事业的发展贡献各自的力量！

参考资料：

蔡霞，等：纳米药物制备工艺与设备研究进展

（中国粉体网编辑整理/平安）

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