甘草黄酮纳米结晶的制备与评价

编号：YYHY00768

篇名：甘草黄酮纳米结晶的制备与评价

作者：马妍妮[1,2] ;王涛[2] ;张文萍[1,2] ;王文苹[2,3]

关键词： 甘草黄酮 纳米结晶 超声-反沉淀法 表征评价

机构： [1]宁夏医科大学总医院药剂科临床药理研究室,宁夏银川750004; [2]宁夏医科大学药学院,宁夏银川750004; [3]宁夏回药现代化工程技术研究中心,宁夏银川750004

摘要： 目的：优选甘草黄酮纳米结晶的制备工艺并对所得纳晶进行初步评价。方法：以超声辅助-反溶剂沉淀法制备纳米混悬液,采用正交试验L9（34）,考察药物浓度、药物与表面活性剂的质量比、注入速度、超声时间对纳晶粒径及其分布的影响,并进一步优选稳定剂及冻干保护剂;比较所得纳晶与原药的平衡溶解度和体外溶出度。结果：最优处方工艺为：药物浓度20 mg·mL^-1,稳定剂为10 mg·mL^-1 SDS、5 mg·mL^-1PEG-400、0.2%PVA,注入速度0.5 mL·min-1,超声7 min,加入5%乳糖作为冻干保护剂;此条件下制得纳晶冻干前后粒径分别为（61.70±1.40）nm和（108.9±1.67）nm,呈电中性、粒径较均匀;冻干粉载药量31.04%,原料药和纳晶在pH6.8 PBS中的溶解度分别为3.41 mg·mL^-1和7.37 mg·mL^-1,2 min时溶出率为8.33%和55.91%。结论：该纳米结晶制备工艺简便易行,可显著改善甘草黄酮的溶解度和溶出度。