羟丝肽口服PLGA纳米粒的制备、体外释药及体内药物代谢动力学研究

编号：YYHY00683

篇名：羟丝肽口服PLGA纳米粒的制备、体外释药及体内药物代谢动力学研究

作者：李磊 ;王长远 ;刘克辛

关键词： 乳酸-乙醇酸共聚物纳米粒 羟丝肽 生物利用度 体内药物代谢动力学

机构： 大连医科大学药学院,辽宁大连116044

摘要： 目的以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物（PLGA）制备羟丝肽（JBP 485）纳米粒,并考察其形态、体外释放及体内药物代谢动力学性质。方法采用复乳（W/O/W）-溶剂挥发法制备了JBP 485-PLGA纳米粒;用透射电镜观察纳米粒的形态,并对JBP 485-PLGA纳米粒的粒径与分布、载药量、包封率和体内外释药进行了研究。结果制得的JBP 485-PLGA纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为93nm,多分散指数（PDI）为0.167,载药量约为8%,包封率约为30%。经大鼠口服灌胃后,JBP 485水溶液组在体内半衰期（t1/2）仅为1.47 h,t_（max）为1 h,AUC为10.286μg·h·mL~（-1）,而同剂量的JBP 485-PLGA纳米粒在体内t1/2为4 h,t_（max）为2 h,AUC为17.157μg·h·mL~（-1）。结论制得的JBP 485-PLGA纳米粒可改变JBP 485体内的药物代谢动力学行为,延长JBP 485在体内的循环时间,具有明显的缓释作用,口服吸收好,生物利用度有明显提高。