黄芩素固体脂质纳米粒的制备及药代动力学研究

编号：YYHY00596

篇名：黄芩素固体脂质纳米粒的制备及药代动力学研究

作者：刘家荟 ;于桐 ;郭伟英

关键词：黄芩素 固体脂质纳米粒 药物动力学 单硬脂酸甘油酯

机构： 锦州医科大学药学院,辽宁锦州121000

摘要： 目的：以黄芩素为模型药物,单硬脂酸甘油酯为药物载体,研制黄芩素固体脂质纳米粒（Ba-SLNs）,对制剂的性质及体内药动学进行初步评价。方法：采用溶剂注入法制备Ba-SLNs,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并对其包封率、粒径、Zeta电位和体外释放等性质进行考察,同时采用SD大鼠进行体内药动学的评价。结果：Ba-SLNs外观呈淡黄色乳光溶液,透射电镜下为球状实体,平均粒径为（107.42±2.38）nm、PDI为（0.216±0.12）、Zeta电位为（-31.5±1.42）mV、包封率和载药量分别为（81.2±1.5）%和（7.16±0.14）%。体外释放表明6 h内Ba-SLNs溶液释放仅48.26%,在36 h累计释放达到80%,具有明显的缓释效果,X射线分析表明了药物以无定型状态分散在脂质载体中。大鼠口服黄芩素原料药和Ba-SLNs后,后者的口服生物利用度提高了近2倍。结论：成功研制了Ba-SLNs,提高了药物的生物利用度。