高乌甲素纳米粒的制备及其在大鼠体内药动学

编号：YYHY00394

篇名：高乌甲素纳米粒的制备及其在大鼠体内药动学

作者：马君义[1,2] ;陈香玲[1] ;盛爱霞[1] ;宋丽萍[1] ;张继[1,2]

关键词：高乌甲素 聚乳酸 纳米粒 缓释 药动学

机构： [1]西北师范大学生命科学学院,甘肃兰州730070; [2]甘肃特色植物有效成分制品工程技术研究中心,甘肃兰州730070

摘要： 目的：制备可持续释放且能治疗疼痛的载高乌甲素（LA）的聚乳酸（PLA）纳米粒,并考察其体外释药情况和在大鼠体内的药动学特性。方法：采用O/W乳化-溶剂挥发法制备载高乌甲素的聚乳酸纳米粒（LA/PLA NPs）,运用激光粒度仪测定其粒径,原子力显微镜观察其形貌,动态透析法考察其体外释药特性,反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定血药浓度,PKSolver程序处理药-时数据,并以LA为参比进行大鼠腹腔注射的药动学研究。结果：LA/PLA NPs外观呈圆形或类圆形,大小均匀,平均粒径（429±9.19）nm,包封率（86.34±2.15）%、载药量（45.85±1.34）%,体外可持续缓慢释放15 d,体内可释药8 d以上,其主要药动学参数为：t1/2=（103.16±21.57）h,tmax=（3.6±1.34）h,Cmax=（3.50±0.69）μg·mL^-1UC（0-t）=（455.14±26.18）μg·mL^-1。结论：LA/PLA NPs制备工艺简单,重复性好,体内药-时过程符合非房室模型,具有良好的缓释效果。