pH响应性磁靶向纳米复合粒Fe_3O_4@SiO_2@PEG-b-PAsp@DOX的构建及体外评价

编号：FTJS06620

篇名：pH响应性磁靶向纳米复合粒Fe_3O_4@SiO_2@PEG-b-PAsp@DOX的构建及体外评价

作者：王双冉[1] ;张瀚哲[2] ;詹洁琼[1] ;马志强[3] ;佘岚[3] ;杨峰[1,3]

关键词：pH响应性 磁靶向 载药系统 多柔比星 复合纳米粒

机构： [1]河北北方学院研究生部,张家口075000; [2]第二军医大学学员旅学员11队,上海200433; [3]第二军医大学药学院无机化学教研室,上海200433

摘要： 目的制备pH响应性的磁性纳米复合粒多柔比星（doxorubicin,DOX）载体Fe3O4@SiO2@PEG-b-PAsp@DOX并对其理化性质进行表征,考察药物的pH响应性释放、在磁场作用下的靶向性及其对人肺癌A549细胞的杀伤作用。方法利用水热法、St?ber方法、溶胶凝胶法、交联法等构建pH响应性载药磁性纳米复合粒Fe3O4@SiO2@PEG-b-PAsp@DOX;利用透射电镜观察其形貌,激光粒度-zeta电位测定仪测定其粒径和zeta电位,磁滞回线测试仪测定其磁性;紫外分光光度法测定载药磁性纳米复合粒的载药量与包封率,透析法测定其pH响应性释药,CCK-8法和AnnexinⅤ-FITC/PI双染法考察其体外对人肺癌A549细胞的杀伤作用。结果 Fe3O4@SiO2@PEG-b-PAsp@DOX载药体系的平均粒径为（197.7±1.5）nm,zeta电位为（-35.9±0.6）mV,载药量（20.36±0.67）%,包封率（83.71±0.53）%。在较低的pH（5.5）下DOX的累积释放量得到提高（P〈0.05）,在外磁场作用下表现出良好的磁响应性和细胞靶向性,且对人肺癌A549细胞具有显著的杀伤作用。结论 Fe3O4@SiO2@PEG-b-PAsp@DOX具有良好的pH响应性和磁靶向特性,可使药物靶向到达肿瘤部位并控制释放,有效杀伤人肺癌A549细胞。