雷公藤红素纳米混悬剂的制备及其抗肿瘤作用研究

编号：CPJS04536

篇名：雷公藤红素纳米混悬剂的制备及其抗肿瘤作用研究

作者：张明珠[1,2] ;李怡静[2] ;苏文晶[1] ;肖瑶[3] ;季宇彬[1] ;王向涛[1,2]

关键词：雷公藤红素纳米混悬剂 雷公藤红素 制备 HEPG2细胞 药效学

机构： [1]哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心,黑龙江哈尔滨 150076; 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所中草药物质基础与资源利用教育部实验室,北京 100193; [2]中国医学科学院

摘要： 目的制备雷公藤红素纳米混悬剂,并进行体内外抗肿瘤作用研究。方法采用超声注入联合旋转蒸发法制备雷公藤红素纳米混悬剂,以粒径大小为指标,筛选合适的稳定剂;采用动态光散射法、透射电镜考察粒径和形态,并对其不同介质稳定性、体外释放、溶血性、体外抗肿瘤活性进行研究;建立H22荷瘤小鼠模型,以雷公藤红素注射液为对照组,2 mg/kg iv给药,考察体内抗肿瘤作用。结果聚乙二醇-聚己内酯（m PEG2000-PCL2000）为雷公藤纳米混悬剂的优良的稳定剂,所制备的纳米混悬剂粒径为（67.1±3.0）nm,Zeta电位为（-10.4±1.45）m V,多分散性指数为0.232±0.08,近乎为球形,分布比较均匀。在磷酸缓冲液（PBS）、血浆、生理盐水、5%葡萄糖中均稳定;体外缓慢释放,在144 h累积释放率达到74.04%;MTT结果显示雷公藤红素纳米混悬剂对HepG2细胞的毒性强于溶液（IC50,1.179μg/m L vs 2.377μg/m L,P〈0.05）。体内研究中雷公藤红素纳米混悬剂对H22荷瘤小鼠的的抑瘤率显著高于注射液组（70.36%vs 51.1%,P〈0.05）。结论制备的雷公藤红素纳米混悬剂粒径小、载药量高、稳定性好,显著提高了雷公藤红素的抗肿瘤效果,可以作为雷公藤红素作为抗肿瘤药物应用的合适剂型。