紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂的制备工艺研究

编号：NMJS04008

篇名：紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂的制备工艺研究

作者：杜卓； 潘仕荣； 余巧； 杨海云； 许晓琳； 谭银合； 卢碧玉； 梁伟光

关键词：紫杉醇； 聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯； 纳米胶束； 冻干粉针剂； 体外释药； 细胞毒性

机构： 佛山科学技术学院医学院药学系； 中山大学附属第一医院； 惠州卫生职业技术学院药学系； 中山大学孙逸仙纪念医院； 中山大学药学院药剂学与制药工程实验室

摘要： 目的制备紫杉醇/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯纳米胶束的冻干粉针剂。方法以胶束粒径、有机溶剂残留量等为评价指标,采用膜透析法制备纳米胶束;以冻干成品的外观形态、体外释药曲线为评价指标,优选冻干粉针剂的制剂处方;研究粉针剂的冻干工艺及该粉针剂对HepG-2肝癌细胞的体外细胞毒性。结果以3%甘露醇为比例,制备获得紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂外观良好,其体外释药曲线具有突释与缓释特性,且与新鲜透析所得载药纳米胶束溶液的释药曲线基本相同;当紫杉醇浓度≤10μg·mL-1时,冻干粉针剂对HepG-2肝癌细胞的细胞毒性远低于市售紫杉醇注射剂(P<0.01)。结论采用膜透析结合冷冻干燥法制备紫杉醇纳米胶束冻干粉针剂,避免使用紫杉醇增溶剂(聚氧乙烯蓖麻油)带来的不良过敏反应,并降低对体外肝癌细胞的细胞毒性,具有较好的临床价值与应用前景。